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专利信息

4-(2-氯乙基)噻唑-2-羧酸乙酯及其制备方法和应用【异议或纠错】

档案编号： CQ-373-9260-9668
档案文号：
专利权人： 申请人 
发布时间： 发布时间 
档案分类： 专利权 
分 类 号： 第C07D277/56;C07D277/32类
授权状态： 已授权
档案内容： 本发明提供了一种4-(2-氯乙基)噻唑-2-羧酸乙酯及其制备方法和应用,该制备方法包括将化合物1的2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯溶解在二氯甲烷中,经过重氮化,卤代得到2-(2-溴噻唑-4-基)乙酸乙酯；然后在还原剂条件下,得到2-(2-溴噻唑-4-基)乙烷-1-醇；在一氧化碳气氛中,通过合适催化剂进行插羰反应得到4-(2-羟乙基)噻唑-2-羧酸乙酯；最后用氯化亚砜进行氯代反应得到4-(2-氯乙基)噻唑-2-羧酸乙酯,其在合成APJ受体激动剂化合物中可以作为中间体得以应用；本发明首次提出合成4-(2-氯乙基)噻唑-2-羧酸乙酯的路线方法,且第一步优化溴代试剂后反应条件温和,收率得到提高。
附件下载：  (原始资料备查)

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