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一种合成替格瑞洛五元环中间体的方法【异议或纠错】

档案编号: CQ-113-9517-8058
档案文号:
专利权人: 申请人 
发布时间: 发布时间 
档案分类: 专利权 
分 类 号: 第C07D317/44类
授权状态: 已授权
档案内容: 本发明公开了一种合成替格瑞洛五元环中间体的方法,包括以下步骤:Step1、氨基保护:以化合物1为起始物料,反应制备苄氧羰基保护的化合物2;Step2、关环反应:化合物2与环氧乙烷反应,制备化合物3;Step3、脱保护反应:化合物3氢气脱保护反应制备化合物4;Step4、成盐反应:化学式4与L-酒石酸反应成盐,制备化合物5。本发明用化合物2直接与环氧乙烷反应,得到化合物3,相比现有技术,路线更短,原子经济性更好,避免了大量废水废液的产生,适用于生产替格瑞洛中间体。
附件下载:  (原始资料备查)

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